Metenamin, midenin asit ortamında formaldehit açığa çıkarabilir ve tahriş yapabilir. Bundan dolayı barsakta açılan kaplamalı tabletler şeklinde kullanılmalıdır.
Vücutta değişikliğe uğramadan böbreklerden itrah edilir. Antibakteriyel etkisi idrarda salıverdiği formaldehide bağlıdır. Bu ayrışmanın olabilmesi için idrar pH'sinin 5,5 veya daha aşağı olması gerekir.
