Santral a2 adrenerjik ya da imidazolin (I2) reseptör agonisti olan, adrenerjik sinir sistemi antagonistleri grubundan ilaç

Klonidin, guanfazin, guanabenz ve alfa metil dopa; santral a2 adrenerjik agonistleridir.

Rilmenidin ve Moksonidin; imidazolin reseptör agonistleridir.

Merkezi Etkili Sempatolitikler, beyin sapında postsinaptik a2 adrenoreseptörleri ve I2 reseptörleri uyararak vazomotor merkezi deprese ederler. Ayrıca, periferik presinaptik a2 adrenoseptörleri selektif olarak uyararak norepinefrin salınımını inhibe ederler. Sonuçta, sempatik tonusun ve buna paralel olarak periferik damar direncinin düşmesini sağlarlar.

Kalp hızı ve debisi azalırken plazma volümü artar. Plazma Renin Aktivitesi azalır. Bu grup ilaçların en önemli özelliklerinden biri de, renal kan akımını bozmamasıdır.

Diüretikler dışında diğer antihipertansif ilaçlarla etkileşebildiğinden ve yan etkilerinin fazlalığına bağlı (%30) olarak ilacı kullanamama nedeni ile klinik kullanımları oldukça kısıtlı kalmıştır. İmidazolin-2 (I2) agonistleri hariç, bu gruptaki ajanların belirgin sedatif etkileri ve rebound hipertansiyona neden olmaları bu kısıtlamada en önemli faktörler olmuştur.