Bu ilaçlar, damar düz kası ve miyokard hücre membranında adrenerjik (a1, b1) ve angiotensin II tip 1 reseptörlerin uyarılması ile çalışan, voltaja bağımlı L-Tipi yavaş kalsiyum kanallarını inhibe ederler. Damar düz kası ve miyokard hücresine Ca2+ girişini azaltır ve böylece sitosolik Ca2+ düzeyini düşürerek eksitasyonkontraksiyon ikili ilişkisini bozarlar, sonuçta vazodilatasyon meydana gelir.
Bu ilaçlardan fenilalkilamin ve benzodiyazepin grubunda olanlar, kalp hızını ve ritmini etkileyebilirler. Dihidropiridinler ise kalp debisini arttırabilirler.