GABA, esas olarak A
reseptörü ile etki gösterir. Bu
reseptör bir klor kanalı içerir. Bu
reseptör uyarıldığında, klor kanalları açılır ve hücre içine klor akışı gerçekleşir. Hücre içine fazla miktarda klor iyonu (negatif yük) akması nedeniyle, hücre içi negatiflik artar, yani hiperpolarizasyon gelişir.
Bu
reseptör 5 alt üniteye (2alfa, 2beta ve 1gama) sahiptir ve bu
reseptör üzerinde değişik bağlanma bölgeleri bulunmaktadır
