bir ilacın (antagonist) aynı reseptöre doğrudan veya dolaylı olarak bağlanarak bir başka ilacın ya da vücuttaki doğal bir bileşiğin (agonist) etkisini azaltması veya tamamen ortadan kaldırması

Bir ilaç, diğer ilacın emilim, dağılım, metabolizma veya eliminasyonunu etkileyerek etki bölgesindeki konsantrasyonunu düşürür.

Antagonist, reseptöre bağlanır ancak reseptörü aktive etmez. Dolayısıyla kendisi bir etki oluşturmaz, sadece agonistin etkisini engeller. Bu nedenle antagonistlerin intrinsik aktivitesi sıfırdır.