Kan-beyin bariyerini geçebildikleri için sedasyon yapan antihistaminik grubu

Bu grubun ilaçları:
1. Etanolaminler
- Difenhidramin
- Dimenhidrinat
2. Alkilaminler
- Feniramin maleat
3. Hidroksizinler
- Hidroksizin pamoat
4. Piperidinler
- Siproheptadin
5. Diğerleri
Klemastin fumarat
Klorfenoksamin

Birinci kuşak antihistaminiklerin en önemli yan etkileri sedasyondur. Sık rastlanan diğer yan etkileri arasında baş ağrısı, psikomotor bozukluk, idrar retansiyonu, ağızda kuruluk, bulanık görme yer alır. Küçük çocuklarda halüsinasyonlara, eksitasyona ve konvülsiyonlara neden olabilir.