ağrı kesici, ateş düşürücü, kan seyreltici etkisi olan ve kalp krizine karşı koruma sağlaması amacıyla uzun dönem kullanılabilen, ASPİRİN adıyla bilinen ilaç

Salisilatlar söğüt ağacı kabuğundan elde edilmiştir. Sümerlerin 4000 yıl öncesine kadar ağrı yönetimi için söğüt ağacından elde edilen ilaçları kullandıkları bilinmektedir. Hipokrat bunu ağrı ve ateşi yönetmek için kullanmıştır. Doğum sırasında ağrı yönetimi için söğüt ağacı kabuğundan demlenen çay kullanılmıştır.

1828'de Profesör Johann Buchner, Latince söğüt anlamına gelen salisin'i kullandı.

Henri Leroux, 1829'da kristalin bir formda izole ettikten sonra romatizmayı tedavi etmek için kullandı.

1800'lerde Heyden Chemical Company, salisilik asiti ticari olarak ilk kez seri üreten şirket oldu.

1899'a kadar, asetil salisilik asit adlı modifiye edilmiş bir versiyon, Bayer tarafından Aspirin ticari adı altında tescil edilip pazarlanmamıştı.

1900'lü yılların başından beri mevcut olmasına rağmen, gerçek etki şekli 1970'li yılların sonuna kadar bilinmiyordu.

Aspirin kullanımına ilişkin bazı endikasyonlar şunlardır:
- Angina pektoris
- Angina pektoris profilaksisi
- Ankilozan spondilit
- Kardiyovasküler risk azaltımı
- Kolorektal kanser
- Ateş
- İskemik inme
- İskemik inme profilaksisi
- Miyokard enfarktüsü
- Miyokard enfarktüsü profilaksisi
- Osteoartrit
- Ağrı
- Revaskülarizasyon prosedürleri öncesi profilaksi
- Romatizmal eklem iltihabı
- Sistemik lupus eritematozus

Aspirin, bir siklooksijenaz-1 (COX-1) inhibitörüdür. Siklooksijenaz-2'nin (COX-2) enzimatik aktivitesinin bir değiştiricisidir. Bu enzime geri dönüşümlü olarak bağlanan diğer NSAİİ'lerin (ibuprofen/naproksen) aksine, aspirin bağlanması geri dönüşümsüzdür.

Ayrıca trombositler üzerindeki Tromboksan A2'yi geri dönüşümsüz bir şekilde bloke ederek trombosit agregasyonunu önler.

Aspirin; oral, rektal ve intravenöz (IV) yolla uygulanabilir.

Aspirin çeşitli formlarda ve dozlarda bulunur:
Tablet: 325 mg, 500 mg
Gecikmeli salımlı tablet: 81 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg
Çiğnenebilir: 81 mg
Fitil: 60 mg, 120 mg, 200 mg, 300 mg, 600 mg
İntravenöz: 250 mg, 500 mg

En düşük dozu 80-100 mg olan formuna bebe aspirini de denir.

Aspirinin gastrointestinal kanaldan emilimi formülasyon durumuna bağlıdır. Sıvı bir preparat olarak tüketildiğinde, tabletlere kıyasla hızla emilir.

Hidrolizi sonucu salisilik asit oluşur. Salisilik asitin dar bir terapötik penceresi vardır. Bu dar aralıkta tutulursa, uygun anti-inflamatuar etki sağlar.

Aspirinin pKa'sı 3.5'tir. Çoğu aspirin çoğunlukla midede emilir. Aspirin emilimi ince bağırsak seviyesinde pH'a duyarlıdır.

Salisilat atılımı; salisilürik asit ve salisil fenolik glukuronid oluşumu yoluyla iki yoldan gerçekleşir. Salisilik asit, böbreklerden temizlenir ve bu, idrar pH'ı yükseltilerek artırılabilir. Antasitler gibi ilaçlar, idrar pH'ını yükselttikleri için böbrek klirensini artırabilir.

Salisilik asit, kan-plasenta bariyerini geçebilir. Ayrıca anne sütünde de bulunur.

COX inhibisyonu etkisinin neredeyse %90'ı 160 ile 325 mg aspirin verilmesiyle elde edilebilir. Bu etkiler yaklaşık 7-10 gün sürer ve bu genellikle bir trombositin ömrüne denk gelir. Prostasiklin inhibisyonu daha yüksek dozların kullanımıyla elde edilebilir.

Aspirinin en yaygın yan etkisi gastritten gastrointestinal kanamaya kadar değişen gastrointestinal rahatsızlıklardır.

Viral üst solunum yolu enfeksiyonu geçiren çocuklarda ateşin tedavisi için aspirin verilmesi durumunda Reye Sendromu görülebilir. Farkındalığın artması ve çocuklarda ateşi yönetmek için aspirin yerine parasetamol kullanımının artması nedeniyle görülme sıklığı önemli ölçüde azalmıştır.

İbuprofene alerjisi olan kişiler çapraz reaksiyon olduğu için aspirin almamalıdır. Astımı olan hastalar, NSAİİ'lerle ilişkili astım veya bilinen bronkospazmları varsa dikkatli olmalıdır.

Aspirin, peptik ülser hastalığı veya gastritten muzdarip hastalarda GI kanaması riskini artırır. Eş zamanlı alkol tüketimi varsa veya hasta warfarin kullanıyorsa, bu koşullar olmadan bile kanama riski mevcuttur.

Hemofili gibi doğuştan pıhtılaşma bozukluğu olan hastalar tüm salisilatlardan kaçınmalıdır.

Dengue veya sarı hemorajik ateş durumunda olduğu gibi edinilmiş diatezlerde aspirin kullanımından kaçınılmalıdır.

Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalarda akut intravasküler hemolitik anemi riski vardır. Birçok faktör bu hemolitik atakları hızlandırabilir. Aspirin bu bilinen nedenlerden biridir.

Reye sendromundan kaçınmak için viral enfeksiyon geçiren çocuklarda aspirin kullanımından kaçınılmalıdır.

Aspirin toksisitesi olan hastalarda çok sayıda semptom görülebilir. Hafif toksisite semptomları; kulak çınlaması, baş dönmesi, uyuşukluk, mide bulantısı ve kusma olabilir. Daha şiddetli toksisite belirtileri ve semptomlar arasında hipertermi, solunum alkalozuna yol açan taşipne, yüksek anyon açıklığına sahip metabolik asidoz, hipokalemi, hipoglisemi, nöbetler, koma ve beyin ödemi bulunur. Ölüm genellikle akciğer ödemine bağlı kardiyopulmoner ödem nedeniyle meydana gelir.