Asetilkolin'i parçalayan Kolinesteraz adlı enzimini bloke ederek, parçalanamayan Asetilkolin'in birikmesine neden olarak, kolinerjik etki oluşturan ilaçlar.

Antikolinesteraz etkisi ile; Asetilkolin, tüm gangliyonlarda ve nöromusküler kavşakta birikir.

Gangliyonlarda biriken Asetilkolin, sempatik aktiviteyi arttırıp kan basıncını yükseltebilir.

Sinir-kas kavşağında biriken Asetilkolin; kas kasılmasını uyarır ve bu nedenle Miyastenia Gravis tedavisinde kullanılır.

Bazı antikolinesterazlar:
- Edrofonyum
- Distigmin
- Ambenonyum
- Neostigmin
- Fizostigmin
- Rivastigmin
- Donezepil
- Organofosfatlı insektisitler (irreversibl)

Reversibl antikolinesterazlar içerisinde en uzun etkili olanı; Distigmin'dir.

En kısa etkilisi olan antikolinesteraz Edrofonyum'dur.

Neostigmin; Santral Sinir Sistemi'ne geçmez ve tüm etkisini periferde (nöromusküler kavşakta) gösterir ve Miyastenia Gravis'te en etkili parasempatik maddedir.

Takrin (Tacrine), Donezepil, Fizostigmin ve Rivastigmin; santral selektif antikolinesterazlardır.

Rivastigmin; santral selektif bir antikolinesterazdır. Sadece Alzheimer hastalığının tedavisinde kullanılmaktadır.

İrreversibl antikolinesterazlar:
- Tabun / Sarin / soman (sinir gazı)
- Ekotiofat / İsoflurofat / Diisopropil florofosfat: Glokom tedavisinde kullanılırlar
- Metrifonat: Antihelmintik olarak kullanılır.
- Paration / Malation: İnsektisit olarak kullanılırlar.