Anjiyotensin-1 reseptörlerini selektif olarak bloke eden, böylece Anjiyotensin-2 enziminin Anjiyotensin-1 reseptörleri üzerinden hipertansiyon yapıcı etkilerini bloke eden, güçlü ve uzun etkili, non-peptit, antihipertansif ilaç

Anjiyotensin-2 hipertansif ve diğer olumsuz etkilerinin çoğunu Anjiyotensin-1 reseptörleri aracılığıyla gösterirler. Anjiyotensin-2 reseptör antagonistleri, Anjiyotensin-1 reseptörlerini selektif olarak bloke eden güçlü ve uzun etkili nonpeptid ajanlardır.

Losartan, valsartan, candesartan, eprosartan, irbesartan, olmesartan, tasosartan, telmisartan'dan oluşan ve sartan ailesi veya sartanlar olarak da anılan bu ilaçlar etkilerini, ekstrensek Anjiyotensin-2 dışında, intrensek Anjiyotensin-2'nin de etkilerini bloke ederek gösterirler.

RAS aktivitesini düşürücü etkileri yanısıra sempatikolitik ve antiproliferatif etkileri de vardır.

Aldosteron üzerine dolaylı etkileri nedeni natriürezis sağlarlar. Losartan'ın ürikozürik etkisi de vardır.