DNA zincirine bir alkil grubu ekleyerek etki gösteren kemoterapötik ilaç

Özellikle büyüme hızı yüksek dokularda, hücre bölünmesini DNA üzerindeki alkilleyici etkisine bağlı olarak kesintiye uğratan bir antikanser ilaç grubu olup, nükleik asitlerle alkil bağları yaparak etki gösterirler. Hücrelerde oluşturdukları yapısal bozukluklar radyoaktif ışınlar ve X ışınları uygulanan hücrelerdekine benzediğinden, radyomimetik ilaçlar olarak da adlandırılırlar.

Başlıca alkilleyici ajan alt grupları şunlardır:
- Azotlu hardallar (mekloretamin, siklofosfamid, klorambusil, melfalan)
- Nitrozüreler (tiyotepa, busulfan, karmustin, lomustin, streptozotosin)
- Non-klasik alkilleyici ilaçlar (prokarbazin, dakarbazin, altretamin)
- Platin bileşikleri (sisplatin, karboplatin)