Anjiyotensin-1'in Anjiyotensin-2ye dönüşümünü katalizleyen ACE adlı enzimi inhibe ederek, güçlü bir vazokonstriktör olan Anjiyotensin-2 oluşumunu engelleyerek etki eden antihipertansif ilaçlar

ACE İnhibitorleri, bir kininaz olan ve bradikinini parçalayarak inaktive eden bu enzimi ACE'yi inhibe ederek vazodilatör bir peptid olan bradikinin düzeylerini yükseltirler. Böylece, vazokonstriksiyon önlenir ve vazodilatasyon sonucu periferik damar direnci düşer. Antihipertansif etki meydana gelir.

ACE inhibitörleri bunun yanısıra, kalp ve damar düz kas hücrelerinde proliferasyonu ve remodelingi azaltır.

Anjiyotensin-2'nin aldosteron salınımını uyarıcı etkisi önlenir, natriüretik etki meydana gelir, su ve tuz tutulması azalır.

Kaptopril ve lisinopril aktif metaboliti olmayan ACE inhibitörleridir. Bunlar dışında tüm ACE inhibitörlerinin aktif metabolitleri vardır.

Kimyasal yapı özelliklerine göre ACE inhibitörleri:
-Sülfür içerenler (kaptopril, alacepril, phentiapril, pivalopril, zofenopril).
-Karboksil grubu içerenler (enalapril, perindopril, trandolapril, ramipril, quinapril, delapril, cilazapril, benazepril, lisinopril, pentopril)
-Fosforil grubu içerenler (fosinopril)

Halen kullanımda bulunan ACE inhibitörleri şunlardır:
- Birinci kuşak ACE inhibitörleri: Kaptopril, enalapril
- İkinci kuşak ACE inhibitörleri: Fosinopril, benazepril, cilazepril, quinapril, trandolapril, perindopril, lisinopril, ramipril

ACE inhibitörleri bilateral renal arter stenozu ve böbrek yetersizliğinde azotemi ve hiperpotasemi yapabilirler.

Aldosteron ve sempatik kaçışa ve aşırı miktarda nitrik oksit (NO) yapımına neden olabilirler. Bu, serbest oksijen radikallerinin artmasına yol açarak endotel harabiyeti meydana getirebilir. Tedavide bir diğer sorun da öksürük ve allerjik reaksiyonlardır.