beyindeki kusma merkezi ile bağırsak sinir sisteminde yoğun olarak yer alan; ligand kapılı iyon kanalı olarak çalışan ve bulantı-kusma refleksi ile sindirim sistemi hareketlerinin düzenlenmesinde rol oynayan serotonin reseptörü

5-HT3 reseptörü, serotonin ailesinin diğer tüm üyelerinden tamamen farklı çalışan, çok özel bir reseptördür. En büyük farkı, diğerleri gibi hücresel haberci (G-proteini) mekanizmalarıyla değil, doğrudan bir iyon kanalı (ligand kapılı iyon kanalı) olarak çalışmasıdır. Serotonin bu reseptöre bağlandığında hücre içine sodyum ve potasyum iyonları akarak sinir hücresini çok hızlı bir şekilde uyarır.

Beyindeki kusma merkezini (area postrema) ve bağırsaktaki sinir uçlarını uyararak güçlü bir bulantı ve kusma refleksini tetikler.

Kanser hastalarında kemoterapi ilaçları bağırsaklardan yoğun serotonin salgılatır. Bu, 5-HT3 reseptörlerini uyararak şiddetli bulantı-kusmaya yol açar.

Bağırsakların kasılma hızını ve ağrı algısını (özellikle irritabl bağırsak sendromunda) düzenler.

Tıp dünyasında 5-HT3 reseptörlerini bloke eden (antagonist) ilaçlara "Setronlar" (Ondansetron, Granisetron vb.) denir. Setronlar, kemoterapi ve ameliyat sonrası bulantı-kusmayı önlemede altın standarttır. İrritabl Bağırsak Sendromu (İBS) tedavisinde (özellikle ishal baskın tipte) bağırsak hareketlerini yavaşlatmak için kullanılır.